Solubilisant médicinal
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Solubilisant médicinal

Nom du produit : solubilisant médicinal
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Définition des solubilisants médicinaux

Il fait référence au processus dans lequel la solubilité du médicament dans le solvant augmente et forme une solution colloïdale associative monophasée après que le tensioactif forme des micelles, et le tensioactif ajouté qui joue un effet solubilisant est appelé solubilisant.

Solubilisant médicinal Cclassement

1. Cationique

La partie principale de la structure du solubilisant cationique est un atome d'azote pentavalent, représenté par des sels d'ammonium quaternaire, qui se caractérise par une grande solubilité dans l'eau, une bonne activité de surface et une forte désinfection et stérilisation.Cependant, le solubilisant cationique a des effets toxiques et secondaires importants, et il est rarement utilisé comme solubilisant, tel que le bromobenzylammonium (bromogéramine).

2. Anionique

Les solubilisants anioniques jouent un rôle tensioactif dans les anions.En raison de leurs forts effets physiologiques, tels que l'hémolyse, l'irritation, etc., ils sont généralement utilisés pour des préparations externes.De tels solubilisants comprennent les savons, les sulfates (tels que le dodécyl sulfate de sodium), les sulfonates (tels que le dodécyl benzène sulfonate de sodium, le taurocholate de sodium), etc.

3. Type amphotère

Dans la molécule de solubilisant zwitterionique, il existe deux types de groupes atomiques : les cations et les anions.Le cation a principalement le groupe atomique du sel d'ammonium quaternaire et l'anion a principalement le groupe atomique de l'acide carboxylique, de l'acide sulfonique, de l'acide phosphorique, du sulfate.En solution aqueuse alcaline, le solubilisant est un tensioactif anionique avec une bonne propriété moussante et un fort pouvoir de décontamination ;C'est un tensioactif cationique en solution aqueuse acide, à fort pouvoir bactéricide et à toxicité certaine, et est rarement utilisé comme solubilisant.

4. Non ionique

Les solubilisants non ioniques ne se dissocient pas dans l'eau.Les polyols et leurs polymères forment des groupes hydrophiles dans les molécules, et divers acides gras supérieurs ou alcools gras supérieurs et groupes alkyle ou aryle forment des groupes lipophiles.Ils se combinent avec des groupements hydrophiles par liaison ester ou liaison éther.Il existe de nombreux types de solubilisants en raison de leur non dissociation chimique.Ces solubilisants ne sont pas facilement affectés par les électrolytes et les valeurs de pH des solutions, et ils ont moins de toxicité et d'hémolyse. À l'heure actuelle, il est le plus largement utilisé et peut être utilisé pour les formes posologiques orales, externes, injectables et autres.

Solubilisant médicinal Cchoix

La sélection du solubilisant doit être basée sur les propriétés du solubilisant et les exigences de la préparation, et le type et la quantité de solubilisant doivent être entièrement combinés avec les caractéristiques du solubilisant et les facteurs affectant l'effet solubilisant et l'impact sur l'absorption du médicament doit être pris en compte lors de l'utilisation.Choisissez un solubilisant avec une faible toxicité, de petits effets secondaires, une grande quantité de solubilisation et une disponibilité facile.

Solubilisant médicinal Ppropriétés

1. Longueur de chaîne de la chaîne d'hydrocarbures

La longueur de la chaîne hydrocarbonée, le poids moléculaire et le type de solubilisant du solubilisant homologue ont une influence sur l'effet de solubilisation.Plus la chaîne hydrocarbonée est longue, plus la CMC est petite.Lors de la formation de micelles, la capacité de la zone centrale du noyau d'hydrocarbure est plus grande et l'effet de solubilisation est plus fort, de sorte que la capacité de solubilisation augmente avec la croissance de la chaîne d'hydrocarbure.Pour les solubilisants ioniques homologues, la CMC diminue de 1/2 pour chaque atome de carbone supplémentaire dans la chaîne hydrocarbonée ;pour les solubilisants non ioniques homologues, en raison de la polarité relativement faible du groupe hydrophile, le nombre d'atomes de carbone diminue.L'effet de l'augmentation est plus évident, environ tous les 2 atomes de carbone ajoutés à la chaîne hydrocarbonée, la CMC peut être réduite à 1/10 de l'original.

2. Valeur d'équilibre hydrophile-lipophile

Plus la valeur HLB est élevée, plus l'hydrophilie est forte ;plus la valeur HLB est faible, plus la lipophilie est forte.Les tensioactifs avec différentes valeurs HLB conviennent à différentes fins.

3. Point nuageux

Pour les préparations contenant des tensioactifs avec un phénomène de pic, lorsque la température atteint le point de pic, les tensioactifs sont précipités, et les propriétés de solubilisation et d'émulsification sont réduites, de sorte que les substances solubilisées sont précipitées ou que les émulsions correspondantes peuvent être détruites.Après la baisse de température, il reviendra à son état d'origine, mais certains sont difficiles à restaurer.Par conséquent, certaines préparations nécessitant une stérilisation, telles que les injections et les collyres, nécessitent un certain degré de stabilité et un solubilisant avec un point de rupture supérieur à 85 ° C doit être sélectionné.


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